アシタバ由來カルコンの抗糖尿病作用
榎·竜嗣 大野木·宏 小林·英二 佐川·裕章
タカラバイオ(株)バイオ研究所
中文摘要
論文標題：《明日葉植物查爾酮的抗糖尿病活動性研究》
論文作者：榎·竜嗣 大野木·宏 小林·英二 佐川·裕章
研究地點：タカラバイオ(株)バイオ研究所
摘要
明日葉（濱海當歸），生於日本八丈島地區，是一種多年生傘形科植物，並被當作一種有益於促進健康的蔬菜。
明日葉已知含有20種查爾酮類化合物，其中2種主要的查爾酮，比如黃色當歸醇和4羥基德里辛，在明日葉中比其它查爾酮含量更豐富。
我們先前發現，這2種查爾酮具有類胰島素活性，例如誘導脂肪細胞分化和增強葡萄糖吸收。此外，在基因遺傳糖尿病小鼠中，相比於黃色當歸醇，4羥基德里辛特別是對葡萄糖吸收活動的促進和預防糖尿病的持續性影響，表現的更強大。
在本論文中，我們檢測4羥基德里辛是否能降低因胰島素抵抗患有高血糖症小鼠的血液葡萄糖水平，同時，通過使用明日葉其他種類的查爾酮以及人工合成的查爾酮，研究在葡萄糖吸收方面查爾酮類化合物的結構活性關係。
實驗結果，4羥基德里辛表現出對糖尿病小鼠血液葡萄糖的降低作用，或許是由於增強體內葡萄糖的攝取。
由此，建議4羥基德里辛應用於通過胰島素依賴途徑降低血糖水平的情況。在結構活性關係中，4-甲氧基團和3-大取代基，如異戊二烯基、香葉基、法呢基、一個環的苯甲基被認為對葡萄糖吸收促進活動是必不可少的。
關鍵詞：明日葉，查爾酮，糖尿病，類胰島素活性
日文摘要
アシタバ由來カルコンの抗糖尿病作用
榎·竜嗣 大野木·宏 小林·英二 佐川·裕章
タカラバイオ(株)バイオ研究所
要旨
アシタバ中に豊富に含まれるカルコンである4HDによる抗糖尿病作用をさらに解析するために，すでに糖尿病を発症し高血糖を呈したKK-Ayマウスに投與することで血糖値低下作用がみられるかどうか，また，そのグルコース取り込み促進活性のカギとなる構造について種々のカルコンを用いて検討した．
4HDは高血糖狀態にあるKK-Ayマウスに対しても血糖値低下作用が認められた．インスリン抵抗性の病態を示す狀態であっても効果が確認できたことより，インスリンとは異なる経路でグルコース取り込み促進作用を発揮し，血糖値の低下につながったことが示唆された．また，種々のカルコンによるグルコース取り込み促進活性を測定したところ，A環4′位がメトキシ基，3′位がプレニル基などの比較的大きな置換基であることが必須であることが示された．XA, 4HDについでアシタバ中に含有量の多いXA-Fについても，4HDと同等以上の活性が認められ，アシタバの抗糖尿病活性に貢獻していることが示唆された．
キーワード：アシタバ，カルコン，糖尿病，インスリン様活性
英文摘要
Anti-diabetic Activities of Chalcones Derived from Ashitaba
ENOKI Tatsuji，OHNOGI Hiromu，KOBAYASHI Eiji，SAGAWA Hiroaki
Biotechnology Research Laboratories, Takara Bio Inc.
Abstract
Ashitaba, (Angelica keiskei), is a perennial belonging to Umbelliferae and has been taken as a health promoting vegetable around the Hachijo Island area. Ashitaba has been known to contain about 20 kinds of chalcones, and two major chalcones such as xanthoangelol (XA) and 4-hydroxyderricin (4HD) are more abundantly included than other chalcones. We previously found that these two chalcones have insulin-like activities such as the induction of adipocyte differentiation and the enhancement of glucose uptake. Moreover, 4HD especially showed stronger promoting activity of glucose uptake and preventive effect on the progression of diabetes in genetically diabetic mice than the XA. In this report, we tested whether 4HD can reduce the blood glucose levels of mice which developed hyperglycemia associated with insulin resistance, and the structure-activity relationships of chalcones on glucose uptake using other Ashitaba chalcones and synthetic chalcones. As a result, 4HD showed a lowering effect of blood glucose levels of diabetic mice, probably due to the enhancement of glucose uptake. Thus, it is suggested that 4HD exert a hypoglycemic action via an insulin-independent pathway. In the structure-activity relationship, both 4’methoxy group and 3′-large substituted group, such as prenyl, geranyl, farnesyl and benzyl of A ring were considered to be essential for glucose uptake promoting activity.
Keywords： Ashitaba，Angelica keiskei，chalcone，insulin-like activity，diabetes
論文原文瀏覽：PDF アシタバ由來カルコンの抗糖尿病作用
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